跳至內容

頭孢地尼

維基百科,自由的百科全書
頭孢地尼
INN cefdinir
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureCefzon
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698001
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度16%—21%(視劑量)
血漿蛋白結合率60%—70%
藥物代謝極少
生物半衰期1.7±0.6小時
排泄途徑
識別資訊
  • 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitroso-
    ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-
    azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid
CAS號91832-40-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.171.145 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C14H13N5O5S2
摩爾質量395.41 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C2N1/C(=C(/C=C)CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\O)/c3nc(sc3)N)C(=O)O
  • InChI=1S/C14H13N5O5S2/c1-2-5-3-25-12-8(11(21)19(12)9(5)13(22)23)17-10(20)7(18-24)6-4-26-14(15)16-6/h2,4,8,12,24H,1,3H2,(H2,15,16)(H,17,20)(H,22,23)/b18-7-/t8-,12-/m1/s1 checkY
  • Key:RTXOFQZKPXMALH-GHXIOONMSA-N checkY

頭孢地尼 (Cefdinir)是第三代頭孢菌素抗生素.化學名稱:[6R-[6α,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧基。 截至2008年,頭孢地尼在美國是銷量最高的頭孢類抗生素,其仿製藥銷售額超過5.85億美元。[1] 它是由藤澤製藥有限公司(Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.)所發現的 (now Astellas) 並在1991年推出以商標名為Cefzon的產品。[2][3]華納 - 蘭伯特公司授權藤澤製藥有限公司在美國銷售該頭孢菌素。[4] 雅培於1998年12月與華納 - 蘭伯特公司的協商取得頭孢地尼的美國銷售權。[5] 其在1997年12月4日通過美國FDA認證。[6]

作用機制

[編輯]

藥理毒理

[編輯]

抗菌作用對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣泛的抗菌譜,特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等,比以往的口服頭孢菌素有更強的抗菌活性,其作用方式是殺菌性的。對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定,對β-內酰胺酶的產生菌也具有優異的抗菌活性。作用機制為阻止細菌細胞壁的合成。對青黴素結合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的親和力強,但對於不同細菌的活性部位有所差異。在大鼠和犬等動物中的對頭孢地尼進行的急性和慢性毒性研究表明,頭孢地尼可被很好耐受。未發現頭孢地尼有致畸性和致突變性。

藥代動力學

[編輯]

血糖濃度6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg(效價)頭孢地尼時,約經4小時後可達到血藥峰濃度,分別為0.64、1.11和1.74μg/mL,其血漿半衰期為1.6-1.8小時。男性健康成人單次口服頭孢地尼後的血漿藥物濃度曲線6名健康成人一次空腹和進食後口服100mg(效價)頭孢地尼,約經4小時後,可達到血藥峰濃度,分別為1.25、0.79μg/mL。進食後給藥,其吸收稍有降低。腎功能受損患者一次口服100mg(效價)頭孢地尼,血漿半衰期延長與腎功能受損程度成正比。肌酐清除率(mL/min)。

適應症

[編輯]

對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病柰瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登是菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染:

  1. 咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎;
  2. 中耳炎、鼻竇炎;
  3. 腎孟腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎;
  4. 附件炎、宮內感染、前庭大腺炎;
  5. 乳腺炎、肛門周圍腫脹、外傷或手術傷口的繼發感染;
  6. 毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿包病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮症;
  7. 眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎

敏感細菌

[編輯]

頭孢地尼是一種殺菌抗生素。它可用於治療由多個的革蘭氏陰性和革蘭氏陽性菌感染。

細菌易感性和抗性譜

[編輯]

頭孢地尼是一種廣譜抗生素,並已被用於治療呼吸道包括肺炎,鼻竇炎,支氣管炎。以下幾個具有代表性細菌的敏感性數據。

流感嗜血桿菌:0.05 - 4μg/ml 肺炎鏈球菌:0.006 - 64μg/ml 釀膿鏈球菌:≤0.004 - 2μg/ml [7]

注意事項

[編輯]

根據慣例,應在確定微生物對希福尼(頭孢地尼分散片)的敏感性後,希福尼(頭孢地尼分散片)的療程應限於治療患者所需的最短周期,以防止耐藥菌的產生。

1.建議避免與鐵製劑合用。如果合用不能避免,應在服用希福尼(頭孢地尼分散片)3小時以後再使用鐵製劑。
2.因有出現休克等過敏反應的可能,應詳細詢問過敏史。
3.下列患者應慎重使用:
(1)對青黴素類抗生素有過敏史者;
(2)本人或親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質者;
(3)嚴重的腎功能障礙者:由於希福尼(頭孢地尼分散片)在嚴重腎功能障礙者血清中存在時間較長,應根據腎功能障礙的嚴重程度酌減劑量以及延長給藥間隔時間。對於進行血液透析的患者,建議劑量一日1次,一次100mg; 4)患有嚴重基礎疾病、不能很好進食或非經口攝取營養者、高齡者、惡液質等患者(因可出現維生素K缺乏,要進行嚴密臨床觀察)。
4.對臨床檢驗值的影響:
(1)除試紙法尿糖實驗之外,再用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗法進行尿糖檢查時,可出現假陽性,要注意。
(2)可出現直接血清抗球蛋白試驗陽性,要注意。
5.其他注意事項:

(1)於添加鐵的產品(如奶粉或腸營養劑)合用時,可能出現紅色糞便。 (2)可能出現紅色尿。

副作用

[編輯]

副作用包括腹瀉、腹痛、陰道感染、炎症、噁心、頭痛。"[8]

藥物過量

[編輯]

超劑量使用頭孢地尼沒有進行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中,單一口服5600mg/kg劑量並未產生副作用。而其他β-內酰胺類抗生素,超劑量用藥時可表現為以下副作用:噁心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內的頭孢地尼。對超劑量用藥引起毒性反應的患者,血液透析是有用的,尤其是腎功能不全患者。

不良反應

[編輯]

在使用該品治療的13,715名患者中,有354例(2.58%)不良反應(包括實驗室數據異常)的報告。主要不良反應為消化道症狀(110例,0.80%),如腹瀉或腹痛;皮膚症狀(31例,0.23%),如皮疹或瘙癢。主要的實驗室數據異常包括谷丙轉氨酶(126例,0.92%)和穀草轉氨酶(89例,0.65%)升高;嗜酸性粒細胞增多(41例,0.30%)。 [9]

使用方法

[編輯]

頭孢地尼是口服給藥。它可以是膠囊或懸浮液。用法用量可依據年齡,症狀進行適量增減。

參考資料

[編輯]
  1. ^ "2008 Top 200 generic drugs by retail dollars" PDF (399.4 KB). Drug Topics (May 26, 2009). Retrieved on July 24, 2009.
  2. ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2014-12-18). 
  3. ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2020-01-25). 
  4. ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2013-07-09). 
  5. ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2014-07-14). 
  6. ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2014-12-18). 
  7. ^ 存档副本 (PDF). [2014-12-18]. (原始內容存檔 (PDF)於2014-12-18). 
  8. ^ Omnicef capsules Patient Information (PDF). Abbott Laboratories. February 2004 [2006-11-24]. (原始內容 (PDF)存檔於2006-11-18). 
  9. ^ 存档副本. [2014-12-18]. (原始內容存檔於2014-12-18). 

外部連結

[編輯]